苦参提取物对HCV的抑制作用

 近来初步研究显示,苦参提取物对HCV也有抑制作用。

苦参

  从目前的研究推测苦参素抗HBV和HCV作用机理可能为:

 (1)氧化苦参碱诱导细胞内某种物质(如干扰素等细胞因子)的产生,从而加强了HBV和HCV基因产物的降解;

 (2)氧化苦参碱的化学结构与嘌呤的结构类似,它在细胞或体内可干扰HBV和HCV机理还有待于深入讨研究。

中国的临床实验结果:用苦参素每日一次,每次600mg肌注治疗17例慢性HCV感染患者,经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%。对照组18例患者血清HBV DN A转阴1例(5.6%)。两组比较有显著性差异,苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT复常率均高于对照组,结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用,其HBV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此,苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一。

苦参提取物——氧化苦参碱

植物来源:本品系从豆科属植物苦参(Sophora flavescens Ait.)或平科植物广豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分离出来的生物碱,是苦参的提取物。

氧化苦参碱,又名苦参素,透明颗粒结晶,熔点207℃-208℃,易溶于水、甲醇、氯仿、苯,难溶于乙醚。

英文名称:Oxymatrine

CAS NO: 16837-52-8

分子式及分子量:分子式C15H24N2O2;264.36

药理作用:具有利尿、抗病原体、免疫作用,有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用

在中国,苦参提取物中的苦参生物碱通常采用注射形式,但在西方不接受该方法,而是采用口服形式。口服后,大部分的苦参提取物氧化苦参碱被转化成了苦参碱;而如果需要氧化苦参碱的高血液浓度,则必须依靠注射。但是临床试验中氧化苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。

苦参提取物——苦参碱

苦参提取物中的苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的, 是一种生物碱。苦参总碱是苦参提取物中 所有生物碱的统称(苦参总碱检测方法为滴定法),其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为苦豆子果实,山豆根及山豆根地上部分,纯品外观为类白色至白色粉末。

通用名称:苦参碱(matrine)。别名:母菊碱、苦甘草、苦参草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、干人参、苦骨商品名称:绿宝清、百草一号、绿宝灵、维绿特、碧绿

毒性:为低毒杀虫剂。原药大鼠急性经口、经皮 LD50 均>5000mg/?。对动物和鱼类安全。提取来源:苦参碱是由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的, 是生物碱,一般为苦参总碱,其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alopecuroides地上部分外观: 苦参提取物中的 苦参碱纯品为白色粉末,低含量为棕黄色母液,农业方面一般使用母液。常用制剂:0.3% 苦参碱水剂、1% 苦参碱醇溶液、0.2% 苦参碱水剂、1.1% 苦参碱粉剂、1% 苦参碱可溶性液剂。产品特点及防治对象: 苦参提取物中的 苦参碱是天然植物性农药, 对人畜低毒, 是广谱杀虫剂,具有触杀和胃毒作用。对各种作物上的黏虫、菜青虫、蚜虫、红蜘蛛有明显的防治效果。

计算化学数据

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):1.62、 氢键供体数量:03、 氢键受体数量:24、 可旋转化学键数量:05、 互变异构体数量:6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):23.67、 重原子数量:188、 表面电荷:09、 复杂度:35610、 同位素原子数量:011、 确定原子立构中心数量:412、 不确定原子立构中心数量:013、 确定化学键立构中心数量:014、 不确定化学键立构中心数量:015、 共价键单元数量:1 [2]

性质与稳定性

不可与碱性物质混用。

贮存方法

1.包装件应贮存在阴凉、通风、干燥的库房中。贮运时,严防潮湿和日晒,不得与食物、种子、饲料混放。要远离火源、热源。避免与皮肤、眼睛接触,防止由口、鼻吸入。 [2]

合成方法

1.存在于豆科植物苦参 (Sophoraflavescens)的根中,在苦豆子 (Sophoraalopecuroides) 、山 豆 根 (Sophora subprostrata)等植物中也有分布。制备工艺:植物原料—粉碎—萃取—调配制得。

众生皆苦,苦参更苦

原创: 末雨末雪

《一》

大一,我便跟我老师到门诊上学习,但是那个时候还没学什么中医药的知识,在门诊上也是傻站着,老师说你去药房玩玩吧,于是那段时间经常泡在药房,当然,不是在那里面玩,帮药房的老师抓抓药,顺便认药,或者干一些其他的杂活。(顺便偷吃了药房不少药)

有次,药房的老师们在抓着药,我看到有一味药,黄白色根类切片,我不认识,就问他们,一个老师说你尝尝看,我就拿起一片嚼了两下,“哇,真苦!”一群老师笑了,“苦吧,这就是苦参。”

就是那个时候我记住了苦参这味药,但是自此,一直到我现在本科毕业,我再也没见过老师抓这药,在临床上也跟过不少老师,但偏偏不巧,也没见有哪次开这个药。

《二》

一提到中药的苦味,人们往往会说黄连最苦,其实比黄连还要苦的是苦参。苦能燥湿,寒能除热,苦参和黄连这些药物都是大苦大寒之品,所以都分类在清热燥湿药,但是苦参就不如他们有名了,因为不常用,也就不是大纲重点药,中药课上就一带而过。

苦参苦寒,入胃、大肠经,功能清热燥湿而治胃肠湿热所致泄泻、痢疾,可单用,如《仁存堂经验方》以本品制丸服,治血痢不止;或配木香用,如香参丸(《奇方类编》);治湿热便血、痔漏出血,可配生地黄用,如苦参地黄丸(《外科大成》);若治湿热蕴蒸之黄疸,可配龙胆、牛胆汁等用,如《补缺肘后方》治谷疸方。

同时,苦参既能清热燥湿,又能杀虫止痒,为治湿热所致带下证及某些皮肤病的常用药。若治湿热带下、阴肿阴痒,可配蛇床子、鹤虱等药用,如榻痒汤(《外科正宗》),若治湿疹、湿疮,单用煎水外洗有效,或配黄柏、蛇床子煎水外洗;治皮肤瘙痒,可配皂角、荆芥等药用,如参角丸(《鸡峰普济方》);若配防风、蝉蜕、荆芥等药用,可治风疹瘙痒,如消风散(《外科正宗》);若治疥癣,可配花椒煎汤外搽,如参椒汤(《外科证治全书》),或配硫黄、枯矾制成软膏外涂。

关于苦参“杀虫”功效,中医认为热生风、湿生虫,苦参清热燥湿,故能治风杀虫,所以医家多将苦参用于“湿热生虫”的疮毒诸病,但是有人拿苦参内服驱除肠道寄生虫,也有一定效果。而我在检索苦参的相关论文时,发现苦参还真有明显的“杀虫”功效,很多人将苦参开发成植物型农药,诸位放假要是有闲情,去挖几株苦参,熬一锅药水,熬完可以放点石灰,也可以不放,拿个喷筒,你们家哪棵果树上有蚜虫了或者菜园子里有菜虫,你就往上喷,试试效果,论文上说药效发挥迟缓,两天左右大部分虫子应该就毒死了。

医书上说苦参可以利尿,可用治湿热蕴结之小便不利、灼热涩痛,一般举例《金匮要略》中治疗妇女“妊娠小便难饮食如故”的当归贝母苦参丸,(但是本草书中都说苦参与贝母相恶)《神农本草经百种录》:“溺有余沥,心通于小肠,心火除则小肠郁塞之气通矣。”说白了还是发挥清热的作用才利尿的,尽管现代药理和临床试验,苦参都具有利水的作用,但是有比它药效更好的药物,所以基本上没人拿它来利尿。

《三》

苦参既然叫“参”,那么它有补益的功效吗?

《神农本草经》就已经收录了苦参,列为中品,功效中有“补中”二字,《本草崇原》对其注释:“苦以味名,参以功名,有补益上中下之功,故名曰参。”陈修园解释说:“补中二字乃取其苦以燥脾之义也。”《本草纲目》:“苦参、黄柏之苦寒,皆能补肾,盖取其苦燥湿,寒除热也。”《本草备要》:“补阴益精,养肝胆,安五脏(湿热去则血气和平,而五脏自安)。”

一群强加解释的,最后还把补中扯到补肾去了(눈_눈)连沈括(写《梦溪笔谈》的那位)都看不下去了,举例论证,他说他患过腰痛病,连正常行走都不行,有次一个下级军官见到他,说:“你是不是有用苦参洁齿的习惯?”他那时因牙痛用苦参擦牙已几年了,军官说:“这正是引起腰病的原因。苦参的药气进入牙齿,这种药的气伤肾,长期用它擦牙,会使人腰部沉重”。后来太常寺少卿舒昭亮(不认识这人)用苦参擦牙,时间久了也得腰病。自此以后我们都不用苦参擦牙了,腰病也都好了。他还得意地说,这些都是医书没有记载过的。

后来的本草都转载了他的医案,不过沈括自己也是作死,这么苦寒的药一用竟然用几年,《本草纲目》中有段文字刚好可以作为这个医案的点评:“《素问》云:五味入胃,各归其所喜攻,久而增气,物化之常也。气增而久,夭之由也。王冰注云:入肝为温,入心为热,入肺为清,入肾为寒,入脾为至阴而兼四气,皆为增其味而益其气,各从本脏之气。故久服黄连、苦参而反热者,此其类也。气增不已,则脏气有偏胜,偏胜则脏有偏绝,故有暴夭。是以药不具五味,不备四气,而久服之,虽且获胜,久必暴夭。但人疏忽,不能精候尔。张从正亦云:凡药皆毒也。虽甘草、苦参,不可不谓之毒。久服则五味各归其脏,必有偏胜气增之患。诸药皆然,学者当触类而长之可也。至于饮食亦然。”

大部分医家还是认为苦参徒有“参”名的:

《本草便读》:“苦参,苦寒沉降之品,宜入肾脏血分,多服则腰重不能行立,以其降性太过,伤肾伤骨也;非下焦湿火炽盛者,不宜用之;其所以能治风杀虫,亦热生风湿生虫耳。宜用于洗方丸方中为佳,若煎方不可多用。”

《本经逢原》:“或云∶苦参既能补阴明目,何久服反病腰重乎,殊不知苦寒之性直入心肾,内有湿热者,足以当之。始得之,则有辅阴祛邪之力,清热明目之功,湿热既去而又服之,必致苦寒伤肾,腰重脚弱在所不免,理固然也,何疑之有。”

《本草求真》:“然究止属除湿导热之品,于补其奚济乎?(绣按:五参除人参可以言补,余不得以补名。)凡味惟甘为正,惟温为补。苦参味等黄柏,寒类大黄,阴似朴硝,(的解)号为极苦极寒,用此杀虫除风,治水去疸,扫疥治癞,开窍通道,清痢解疲,或云有益,若谓于肾有补,纵书立有是说,亦不过从湿除热祛之后而言,岂真补阴益肾之谓哉?”

《本草新编》:“败泻肾气,而反言益肾,殊不可解,愿吾子勿信也。”

《四》

苦参不补,但清热燥湿、杀虫止痒这些功效还是可以的呀,为什么没有多少老师喜欢用它呢?我也为苦参感到不服,有次我还真跑去问老师为什么不用它?老师说它太苦了。

首先是它味苦,门诊上经常有患者问老师:“大夫,这药苦不苦?”老师:“不苦不苦,跟喝可乐一样。”(我每次在一旁纳闷:为什么要让可乐背锅?)患者复诊,“你这药苦死了”,(果然大家都是俗人,上来就吐槽中药苦,人家黛玉和香菱就会说药香也是香。)“不苦呀,你看我还没搁黄连这些药呢”。

放个黄连可能都觉得很苦了,喝不下去,再放个比黄连更苦的苦参,啊,我们想象一下那个画面,故天将降大任于斯人也,必先苦你心志,嗯,良药苦口利于病,众生皆苦,你也不甜,所以,喝吧(●—●)

其次是它药性苦寒,《本草正义》:“苦参,大苦大寒,退热泄降,荡涤湿火,其功效与芩、连、龙胆皆相近,而苦参之苦愈甚,其燥尤烈,故能杀湿热所生之虫,较之芩、连力量益烈。近人乃不敢以入煎剂,盖不特畏其苦味难服,亦嫌其峻厉而避之也。然毒风恶癞,非此不除,今人但以为洗疮之用,恐未免因噎而废食耳。”用药如用兵,苦参苦寒太过,药性峻烈,不好控制,一不小心就可能损伤脾胃,杀敌一千还自损三百,所以大家都不喜欢,而且少有这些毒风恶癞的重病,用些相对平和的药比较好。

那么外用呢?总没有这个顾虑吧。老师说,它的颜色。我才想起来,苦参煮出的药液颜色是黄色的,外用的话容易污染衣物。

去年的这个时候,学弟学妹们考完药用植物学,我跟他们去山里采药实习,他们挖到一株大苦参,太大了也压不了标本,就放在实习基地的院子里晒了。山中湿气挺大的,我脚上长了湿疹,我就回忆在山上都挖了什么药?最后就锁定了这苦参,苦参根中间的木质部不好弄,我就把皮给剥了下来,撕成一丝丝的,找了碗倒水焖了一小时就擦脚上,在山上用了几天苦参算是控制住了,回到学校自己就好了。当时看到那个药液黄黄的,我一边擦还一边想这黄色是不是黄酮类成分?

苦参的疗效还是挺显著的,我这些年跟过的老师不用它,大抵因为物以类聚、人以群分吧,药有药性,人有人性,性子平和,处方用药亦如此。

苦参种植——病虫害防治

一、病害

苦参提取物需从苦参中获得,苦参抗病性强,人工栽培时病害较少发生。

二、虫害

钻心虫:该虫从地下茎的近地面3-7cm处钻蛀,先向上蛀食约1.8cm后,顺苦参髓部向下危害,秋末冬初幼虫在苦参茎秆钻地面下4-6cm深处,以老熟幼虫在地中茎或芦头内越冬,严重时,造成叶片枯黄,甚至全株死亡。防治方法:用敌敌畏原液咬棉堵塞蛀孔毒害,亦可将受害枝剪除。

食心虫:主要蛀食苦参种子,幼虫在表土中越冬。防治方法:冬季清园,消灭越冬幼虫;糖醋液诱杀成虫,从现蕾开始每亩挂2-3瓶糖醋液。糖醋液的配制比例为红糖5份、醋20份、水80份,加适量的敌敌畏以提高诱导效果,天热加酒可防止发酵。

苦参的种植技术

1.选地整地

选好地后,将地深翻整平,清除在土壤中残留的树根,枯枝、石块及杂草等物,耕前施足底肥,一般每公顷施充分腐熟的堆肥或及肥45000-67500千克、磷酸二氢钾75kg、尿225kg,深翻20-50cm,使肥料与土壤充分混匀,作成宽120cm的高畦,畦沟宽30cm,沟深20cm,长度应根据地势及方便田间管理而定,畦面呈瓦背状,四周开好排水沟,待播。

苦参的种植效益分析和栽培技术方法

2.种植方法

方法一:种子繁殖

<1>直播:

①采种与种子处理计划采种的植株应在头1年加强管理,多施磷钾肥,使子粒饱满。8-9月荚果多形成深褐色时,采收晾干或晒干,脱粒风井,放干燥、通风处贮藏备用。

②播种期 生产上以春播为主,一般在3月中、下旬至4月上、下旬进行。

③播种方法 为了使种子提早出苗,播前将种子于40-50温水中浸泡10-12小时,取出稍晾干,待播。播种方法以穴播为主,在整好的畦面上按行距50-60cm,株距30-40cm开穴,穴深4-5cm,每穴播种子4-5粒,用细肥土拌草木灰覆盖,厚1.5cm-2.0cm,15-20天后出苗。待苗高6-10cm时定苗,每穴留壮苗2-3株。

<2>育苗移栽:

苦参幼苗纤细,刚出土幼苗茎秆直径仅有0.08-0.1cm,因此给管理工作带来不便,而采取育苗移栽的方法(大棚、露地育苗均可)较简便易行。在整好的畦面上,浇1次水,待水渗下去后播种,然后按株距4cm×4cm的规格开穴点播,穴深4-5cm,每穴播1-2粒处理后的种子,覆细土1.5-2.0cm,播后用地膜或杂草覆盖以保温保湿,当有60%以上的幼苗出土后揭去薄膜及覆盖物。大棚育苗于冬末育苗,春末移栽;露地育苗,晚春育苗,秋末移栽。起苗时要边起苗边放入纸箱或瓷盆中,放一层苗,压一层湿土,保持种根潮湿不风干,地上茎叶不受损,缩短移栽缓苗期。春秋两季移栽成活率高。露地苗地上茎叶枯黄后起苗移栽,移栽时间以大地封冻前半个月为好,在整好的畦面上按行距50-60cm开横沟或直沟条栽,沟深可根据幼苗情况而定,将苦参幼苗放入沟内,芽头向上,株距15-20cm,用开第2沟的沟土覆盖在第1沟的幼苗上,厚度以盖住芦头2-3cm为宜。

苦参的种植效益分析和栽培技术方法

分株繁殖

分株繁殖一般在冬季或早春进行,结合采挖,把全株挖起,按芽头上芽和生根情况,用刀切成数株,每株要有根和壮芽2-3个,切面涂抹草木灰,把粗根切下加工入药。定植株行距与育苗移栽基本相同。

3.田间管理

(1)间苗补种

种子繁殖的在苗高17-20cm时,进行匀苗,补苗,每穴留壮苗3-4株,如有缺苗应于阴雨天用带土幼苗补栽,促进苗齐苗壮,提高单面积产量。在种源较少的情况下,间出的苗与育苗移栽基本相同。

(2)中耕除草

封行前应勤除草、松土,并注意培土防止芦头露出地面。松土宜浅,以防损伤参根,封行后不再松土。

(3)施肥

追肥应结合中耕除草进行,种子繁殖的每年追肥2次,第1次在定苗后10-20天进行,每公顷施人畜粪肥22500kg,第2次在开花前进行,以粪肥及厩肥为主。土壤贫瘠地区需增加施肥次数。分株繁殖的在发芽后,开花前,枯萎后都要进行中耕和追肥。肥料以人畜粪水为主。

(4)摘蕾

进入开花期时,除留种植株外,应及时摘除带花蕾的整个花序,使养分集中,促进根部发育。

苦参的种植效益分析和栽培技术方法

苦参(图)

人们往往会说黄连苦,其实,比黄连还要苦的是苦参。

苦参药性苦寒 《本草正义》:“盖不特畏其苦味难服,亦嫌其峻厉而避之也”。

苦以味名,参以功名,有补益上中下之功,故名曰参。

虽甘草、苦参,不可不谓之毒。久服则五味各归其脏,必有偏盛气增之患。

苦参提取物的功效与作用

作为一种非常珍贵的中药,苦参用途是非常广的,它具有很多的功效和作用现在市场上有出现了很多苦参类的药物以及苦参类的清洗液,另外还出现了苦参提取物,苦参提取物里面含有多种活性成分,其中就包括安那吉碱、苦参啶醇等等,所以苦参提取物具有抗菌消炎的作用,还具有美容护肤等诸多功效与作用。

苦参味苦,性寒。归心、肝、胃、大肠、膀胱经。清热,燥湿,杀虫。治热毒血痢,肠风下血,黄疸,赤白带下,小儿肺炎,疳积,急性扁桃体炎,痔漏,脱肛,皮肤瘙痒,疥癞恶疮,阴疮湿痒,瘰疬,烫伤。外治滴虫性阴道炎。

苦参提取物的美容护肤作用

苦参能够平衡油脂分泌,疏通并收敛毛孔,清除皮肤内毒素杂质,丰富的本草营养,促进受损血管神经细胞的生长和修复,恢复皮下毛细血管细胞活力,肌肤重现紧致细滑,起到美容护肤的作用。

苦参提取物的抗过敏作用

苦参提取物除了具有美容护肤的功效和作用,苦参碱还具有抗过敏的作用 ,可降低过敏介质的释放。

活性成分

含苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)、羟基苦参碱(sophor-anol)、N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine)、安那吉碱(anagyrine)、膺靛叶碱(bap-iifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine)、d-异苦参碱(d-isomatrine)、苦参啶(kurarid-in)。去甲苦参酮(norkurarinone)、苦参啶醇(kuraridinol)、苦参醇(kurarinol)、新苦参醇(neo-kurarinol)、去甲苦参醇(norkurarinol)、异苦参酮,另含芒柄花黄素(formononetin)。

主要成分1:苦参碱

[植物来源].本品系从豆科槐属植物苦豆子果实或地上部分提取的一种生物碱。

[别名]母菊碱,a-苦参碱,cis-matrine

[分子式及分子量] C15H24N2O; ;248.36

[物理性质]本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;久置露空气中,有引湿性,并变为淡黄色。本品在乙醇、氯仿、甲苯、苯中极易溶解,在丙酮中易溶,在水中溶解,在热水、石油醚中略溶。

[药理作用]

<1>.抗癌:对小鼠艾氏腹水癌体内外均有效,对S180有显著抑制作用。治疗指数较高,约1/30和1/60。

<2>.毒性;LD50小鼠腹腔注射为150mg/kg,大鼠腹腔注射125mg/kg。

<3>.临床:用于治疗宫颈癌、胃癌、肝癌及胆囊癌等有一定疗效。

主要成分2:氧化苦参碱

CAS:18837-52-8

[植物来源]氧化苦参碱是从中药苦豆子中提取的一种生物碱水溶液制剂,其中氧化苦参碱占98%以上。

[别名]氧苦参碱,Matrine N-oxide

[分子式及分子量] 分子式为C15H24N2O2,分子量为264.36。

[物理性质]无色骨子状结晶(丙酮),熔点208C,易溶于水。